Retatrutide 10 mg

Ретатрутид (Retatrutide) — 10 / 20 мг

Чистота: ≥98% (HPLC)
Форма выпуска: лиофилизированный порошок, виала 3 мл
Хранение: −20 °C (до вскрытия), +2…+8 °C (после разведения, не более 28 дней)
Верификация: Janoshik Analytical (Чехия) — независимый blind-тест каждой партии
Синонимы: Retatrutide, LY3437943, Ретатрутид
Разработчик: Eli Lilly and Company (США)
Статус: Phase 3 (программа TRIUMPH), не одобрен FDA

---

Содержание

1. Что такое Ретатрутид?
2. Почему Ретатрутид привлекает внимание исследователей
3. Структура пептида
4. Три рецептора — простыми словами
5. Результаты клинических исследований
6. Ретатрутид и жировая ткань печени
7. Программа TRIUMPH — Phase 3
8. Чем Ретатрутид отличается от Тирзепатида
9. Источники

---

1. Что такое Ретатрутид?

Ретатрутид — исследовательский пептид нового поколения, разработанный компанией Eli Lilly. Это первый в истории тройной агонист: он одновременно воздействует на три рецептора — GLP-1, GIP и глюкагон. Для сравнения: семаглутид действует на один рецептор, тирзепатид — на два. Ретатрутид — на все три.

Пептид вводится подкожно один раз в неделю (период полувыведения — около 6 дней). Находится на стадии Phase 3 клинических исследований — это последний этап перед возможным одобрением регуляторами.

Только для исследовательских целей. Не является лекарственным средством. Не предназначен для применения на людях или животных.

---

2. Почему Ретатрутид привлекает внимание исследователей

Если коротко — потому что в клинических исследованиях он показал результаты, которые превысили все предыдущие пептиды своего класса:

• −24,2% массы тела за 48 недель в исследовании Phase 2, опубликованном в New England Journal of Medicine — одном из самых авторитетных медицинских журналов мира [1]. И на момент окончания исследования снижение не остановилось — плато достигнуто не было.

• −28,7% массы тела за 68 недель в Phase 3 исследовании TRIUMPH-4, по данным пресс-релиза Eli Lilly [5]. Это порядка 30 кг для человека весом 105 кг.

• −82% жира в печени в подисследовании Phase 2, опубликованном в Nature Medicine [3]. Неалкогольная жировая болезнь печени — одна из активно изучаемых областей метаболических исследований.

• Третий рецептор — глюкагоновый. Именно он отличает ретатрутид от тирзепатида. Глюкагон увеличивает расход энергии и стимулирует окисление жиров — механизм, которого нет у пептидов предыдущего поколения.

Все перечисленные данные получены в рамках контролируемых клинических исследований с плацебо-группами. Пептид не одобрен регуляторами и не является лекарственным средством.

---

3. Структура пептида

Параметр	Значение
Тип	Синтетический пептид, тройной агонист GIP/GLP-1/GCG
Код разработки	LY3437943
Разработчик	Eli Lilly and Company
Введение	Подкожная инъекция, 1 раз в неделю
Период полувыведения	~6 дней
Молекулярный профиль	Пептид, конъюгированный с жирнокислотным фрагментом (C20 fatty diacid)
Активность относительно эндогенных лигандов	GIP — 8,9× мощнее, GLP-1 — 0,4×, GCG — 0,3× [4]

---

4. Три рецептора — простыми словами

Чтобы понять, почему ретатрутид вызывает такой интерес, стоит разобраться в его трёхрецепторном механизме.

GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1). Ваш кишечник вырабатывает его после каждого приёма пищи. Он посылает мозгу сигнал: «Достаточно, ты сыт». Также замедляет опорожнение желудка — еда переваривается дольше, и чувство насыщения длится дольше. Именно на этом рецепторе работает семаглутид.

GIP (глюкозозависимый инсулинотропный пептид). Второй гормон сытости. Усиливает эффект GLP-1, улучшает чувствительность к инсулину и участвует в переработке жиров. Тирзепатид стал первым пептидом, который задействовал оба рецептора — GLP-1 и GIP.

Глюкагон. Третий рецептор — и главное отличие ретатрутида. Глюкагон — это гормон, который разгоняет расход энергии: организм начинает активнее «сжигать» запасы. Если GLP-1 и GIP уменьшают поступление энергии (меньше ешь), то глюкагон увеличивает расход (больше тратишь). Исследователи описывают это как «фармакологический треугольник»: снижение потребления + улучшение метаболизма + увеличение расхода [6].

---

5. Результаты клинических исследований

Phase 2 — ожирение (NEJM, 2023)

Ключевое исследование: 338 участников с ИМТ ≥30 (или ≥27 при наличии сопутствующих состояний), 48 недель, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое [1].

Результаты по дозировкам:

Доза	Снижение массы тела	Доля потерявших ≥15%
4 мг	−8,7%	~25%
8 мг	−17,1%	~63%
12 мг	−24,2%	~83%
Плацебо	−2,1%	~4%

Плато не было достигнуто — кривая продолжала снижаться к 48-й неделе.

Phase 2 — диабет 2 типа (Lancet, 2023)

282 участника, 36 недель [2]. Снижение HbA1c до −2,2%, снижение массы тела до −16,9%. 82% участников достигли HbA1c ≤6,5%.

Phase 3 — TRIUMPH-4 (2025)

Программа TRIUMPH — серия исследований Phase 3 от Eli Lilly [5]. TRIUMPH-4 (68 недель, ожирение + остеоартрит коленного сустава): снижение массы тела до −28,7%.

---

6. Ретатрутид и жировая ткань печени

Отдельный интерес представляет влияние ретатрутида на жировую ткань печени. В подисследовании Phase 2, опубликованном в Nature Medicine, оценивалось содержание жира в печени у участников с метаболически ассоциированной стеатотической болезнью печени (MASLD) [3].

Результат: снижение содержания жира в печени до −82% на дозе 12 мг за 48 недель. Исследователи связывают это с глюкагоновым компонентом ретатрутида — активация глюкагонового рецептора в печени усиливает окисление жирных кислот.

Это направление представляет значительный научный интерес, поскольку на момент публикации ни один препарат для лечения MASH (бывш. НАСГ) не был одобрен ни в США, ни в Европе.

---

7. Программа TRIUMPH — Phase 3

Ретатрутид находится на финальной стадии клинических исследований. Программа TRIUMPH включает несколько параллельных исследований:

Исследование	Популяция	Статус
TRIUMPH-1	Ожирение без диабета	Phase 3
TRIUMPH-2	Ожирение + диабет 2 типа	Phase 3
TRIUMPH-3	Поддержание достигнутого снижения веса	Phase 3
TRIUMPH-4	Ожирение + остеоартрит	Завершено, результаты опубликованы
TRANSCEND-T2D-1	Диабет 2 типа, монотерапия	Phase 3, завершено [7]

Если результаты Phase 3 подтвердят данные Phase 2, ретатрутид может стать первым тройным агонистом, одобренным регуляторами.

---

8. Чем Ретатрутид отличается от Тирзепатида

Параметр	Семаглутид	Тирзепатид	Ретатрутид
Рецепторы	GLP-1	GLP-1 + GIP	GLP-1 + GIP + Глюкагон
Тип	Моноагонист	Двойной агонист	Тройной агонист
Макс. снижение веса (Phase 2/3)	~15–17%	~22,5%	~24,2–28,7%
Влияние на расход энергии	Нет	Нет	Да (через глюкагон)
Влияние на жир печени	Умеренное	Значительное	До −82%
Статус FDA	Одобрен	Одобрен	Phase 3

Все три пептида — последовательные поколения одного класса. Каждое следующее добавляет новый механизм. Ретатрутид — самый новый и изучается как наиболее комплексный из существующих.

---

Источники

1. Jastreboff A.M. et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N. Engl. J. Med., 389: 514–526, 2023. PubMed

2. Rosenstock J. et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial. Lancet, 402(10401): 529–544, 2023. PubMed

3. Sanyal A.J. et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat. Med., 30: 2037–2048, 2024. PubMed

4. Coskun T. et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metab., 34(9): 1234–1247, 2022. PubMed

5. Eli Lilly press release: TRIUMPH-4 Phase 3 Results. investor.lilly.com, 2025.

6. Nauck M.A. et al. Triple Agonism Based Therapies for Obesity. Curr. Obes. Rep., 2025. PMC

7. Frias J.P. et al. Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes (TRANSCEND-T2D-1): a phase 3 trial. Lancet, 2026. ScienceDirect

---

Материал подготовлен редакцией LONGIVIYA на основе опубликованных научных исследований. Информация носит исключительно образовательный характер и не является медицинской рекомендацией.

Только для исследовательских целей. Не является лекарственным средством. Не предназначен для применения на людях или животных. Независимая верификация каждой партии: Janoshik Analytical (Чехия).